Chemical characterisation, biological activity and emulsion dosage form development of Speranskia Tuberculata (Bunge) Baill.

Abstract

Establishing the chemical composition of Speranskia tuberculata (Bunge) Baill. extracts, their analytical characterisation, and assessment of pharmacological activity for further pharmaceutical development. Methods. Extraction of the aerial parts of the herb with four solvents (ethyl acetate, petroleum ether, n-butanol, and water) was performed. Antibacterial activity was assessed by agar diffusion method against Staphylococcus aureus, Escherichia coli and Propionibacterium acnes. Antioxidant activity was determined using DPPH and SARS tests. Cytotoxicity was assessed in four human cancer cell lines (A549, HEPG2, A375, and HeLa) using the MTT assay and IC₅₀ calculations. The chemical composition was investigated by LC/MS and spectrophotometrically to determine the total content of phenols, flavonoids, terpenoids and alkaloids. FTIR was used to control the compatibility of components during the development of the dosage form. An EA extract was used to create an emulsion cream, and the critical technological parameters were assessed. The results. The chemical profile and biological activity of the extracts depend significantly on the solvent, with EA extracts showing the best indicators. The dominant plant compounds belong to phenols, flavonoids, terpenoids and alkaloids. Based on extraction and analytical screening results, the EA extract was used as an active pharmaceutical ingredient in the development of an emulsion cream. The optimal composition was determined using the orthogonal planning method, with assessment of critical quality indicators (pH, dynamic viscosity, and technological stability). FTIR testing confirmed the chemical compatibility of the components and the preservation of marker sites of polyphenolic compounds in the finished product. The cream showed pronounced antibacterial activity against Propionibacterium acnes and Staphylococcus aureus, with the optimal composition achieving the maximum effect. Conclusions. The study demonstrates an analytically controlled and technologically justified strategy for integrating plant extracts into dosage forms within the framework of chemical engineering of pharmaceutical systems.

Метою роботи було встановлення хімічного складу екстрактів Speranskia tuberculata (Bunge) Baill., їх аналітична характеристика та оцінка фармакологічної активності для подальшої фармацевтичної розробки. Методи. Використано екстракцію аерільних частин трави чотирма розчинниками (етилацетат, петролейний ефір, n-бутанол, вода). Антибактеріальну активність оцінювали методом дифузії в агарі щодо Staphylococcus aureus, Escherichia coli та Propionibacterium acnes. Антиоксидантну активність визначали за допомогою DPPH та SARS тестів. Цитотоксичність оцінювали на чотирьох лініях людських ракових клітин (A549, HEPG2, A375, HeLa) методом MTT з розрахунком IC₅₀. Хімічний склад досліджували LC/MS та спектрофотометрично для визначення загального вмісту фенолів, флавоноїдів, терпенoїдів і алкалоїдів. FTIR застосовано для контролю сумісності компонентів при розробці лікарської форми. EA-екстракт використовували для створення емульсійного крему з оцінкою критичних технологічних параметрів. Результати показали, що хімічний профіль та біологічна активність екстрактів суттєво залежить від розчинника, причому EA-екстракти характеризуються найкращими показниками. Домінуючі сполуки рослини належать до фенолів, флавоноїдів, терпенoїдів і алкалоїдів. Відповідно до результатів екстракційно-аналітичного скринінгу ЕА-екстракт був використаний як активний фармацевтичний інгредієнт для розробки емульсійного крему. Оптимальний склад визначено методом ортогонального планування з оцінкою критичних показників якості (pH, динамічна в’язкість, технологічна стабільність). FTIR-перевірка підтвердила хімічну сумісність компонентів та збереження маркерних ділянок поліфенольних сполук у готовому продукті. Крем проявив виражену антибактеріальну активність щодо Propionibacterium acnes та Staphylococcus aureus, максимальної дії досягнуто при обраному оптимальному складі. Висновки. Дослідження демонструє аналітично контрольовану та технологічно обґрунтовану стратегію інтеграції рослинних екстрактів у лікарські форми в межах хімічної інженерії фармацевтичних систем.